Mekanisme Antihistamin pada Pengobatan Penyakit Alergik: Blokade Reseptor-Penghambatan Aktivasi Reseptor  

Oleh:

Pohan, Saut Sahat

Jenis: Article from Journal - ilmiah nasional - terakreditasi DIKTI - non-atma jaya
Dalam koleksi: Majalah Kedokteran Indonesia (The Journal of the Indonesian Medical Association) vol. 57 no. 4 (Apr. 2007), page 113.
Topik: reseptor HI' agonis; inverse agonist; NF-K13

Ketersediaan

Perpustakaan FK Nomor Panggil: M13.K Non-tandon: 1 (dapat dipinjam: 0) Tandon: tidak ada

Lihat Detail Induk

Isi artikel

Abstrak: Antihistamin HI merupakan inhibitor kompetitif terhadap histamin. Antihistamin dan histamin saling berlomba menempati reseptor histamin. Blokade reseptor HI oleh antihistamin HI tidak diikuti aktivasi reseptor HI' tetapi hanya mencegah agar histamin tidak berikatan dengan reseptor HI' sehingga tidak terjadi efek biologik misalnya kontraksi otot polos, vasodilatasi, dan peningkatan permeabilitas pembuluh darah. Antihistamin HI bukan hanya sebagai antagonis tetapi juga sebagai inverse agonist yang dapat menurunkan aktivitas konstitutif reseptor HI atau menurunkan aktivitas reseptor HI yang diinduksi agonis. Dahulu dikatakan bahwa untuk dimulainya pengiriman sinyal transduksi yang diperantarai terikatnya G protein dengan reseptor/G-protein-coupled receptors (GPCR) dibutuhkan ikatan agonis pada reseptor Hr Akhir-akhir ini dibuktikan GPCR berperan dalam aktivasi reseptor kostitutif tanpa disertai ikatan agonis pada reseptor Hr Aktivasi reseptor konstitutif HI dan aktivasi reseptor yang diinduksi agonis berperan pada aktivasi NF-K13. Inverse agonist mampu menurunkan aktivitas reseptor, sehingga menurunkan aktivitas NF-K13 dan menghambat terjadinya radang. Beberapa antagonis HI misalnya cetirizin, ebastin, levocetirizin dapat menghambat aktivasi NF-K13 yang disebabkan aktivasi konstitutif reseptor Hr Ikatan histamin dengan reseptor HI didapatkan dalam bentuk 3 dimensi, sehingga disimpulkan bahwa ikatan reseptor HI dengan histamin/antihistamin merupakan ikatan spesifik stereo. Beberapa antihistamin misalnya cetirizin, loratadin, levocetirizin, dextrocetirizin berikatan dengan reseptor HI dalam bentuk ikatan spesifik stereo, tetapi afinitas setiap antihistamin tersebut terhadap reseptor HI berbeda. Perlu diteliti lebih lanjut mekanisme antihistamin pada pengobatan penyakit alergik misalnya mekanisme antihistamin sebagai anti inflamasi, struktur reseptor HI. afinitas pengikatan antihistamin terhadap reseptor HI' Diharapkan didapatkan antihistamin yang efektif dan tidak menimbulkan efek samping pada pengobatan penyakit alergik.

Opini Anda

Klik untuk menuliskan opini Anda tentang koleksi ini!

Kembali